【新民晚報】致命「藍嘴唇」現治療新曙光

　　本報訊 （記者 董純蕾）致命的「藍嘴唇」 ，有了新的治療曙光 。記者從中科院上海藥物所獲悉 ，由該所沈敬山課題組和蔣華良課題組自主研發的治療肺動脈高壓1.1類新藥TPN171及其片劑 ，日前獲得國家食品藥品監督管理局（CFDA）頒發的「藥物臨床試驗批件」 ，獲准進行臨床研究 。

　　肺動脈高壓是一種嚴重危害人類生命健康的疾病 ，其主要特徵是肺血管阻力進行性升高 ，患者由於缺氧導致嘴唇呈現藍紫色 ，故稱「藍嘴唇」 。如不積極治療 ，大部分患者可能會死於右心衰竭 。因此 ，該疾病也被稱為「心血管系統的惡性腫瘤」 。

　　目前國內上市的肺動脈高壓一線治療藥物種類少 、價格貴 ：像波生坦 、安立生坦等藥物每月治療費用需數萬元 ，且有肝臟毒副作用；而西地那非雖在國外上市 ，但尚未在國內上市 。可以說 ，我國肺動脈高壓患者處於無良藥可用的困境 。

　　TPN171的科研團隊的創新靈感 ，來源於上海藥物所多年來積澱的傳統中藥與天然產物化學「寶庫」 ，在中藥淫羊藿的提取物中發現了具有藥物「候選」潛質的化合物後 ，他們以天然產物淫羊藿黃酮為先導結構 ，以計算化學的解析數據為參照 ，通過結構修飾和拼接合成技術 ，開展精細的「結構微調」設計與合成工作 ，最終獲得了成藥性綜合評價比西地那非更好的候選化合物TPN171 。

　　活性高 、安全性好 、藥效劑量低 、生產原料易得 、工藝簡單……TPN171表現出不少優點 。預期患者每日只需口服一次（劑量5-10mg） 。如成功上市 ，它有望成為 「中國老百姓用得起的好藥」 。在臨床前研究中 ，研究人員發現 ，TPN171還具有較好的治療勃起功能障礙（ED）的有效性與安全性 。

　　目前 ，TPN171已在12個國家和地區申請專利 ，並獲得歐 、美 、日等8個國家和地區的授權 。